Талокса Фелбамат сироп (суспензия для орального прим.) 600мг/5мл фл. 230мл

Taloxa — противоэпилептическое средство для лечения труднокурабельных форм эпилепсии у взрослых и детей.

Состав

Активный компонент: фелбамат — 600 мг в 5 мл (120 мг/мл).

Дополнительные элементы: сорбитол (E420), глицерин (E422), микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, диметикон/диоксид кремния, сахарин натрия, полисорбат 80, бензоат натрия (E211), пропилпарагидроксибензоат (E216), метилпарагидроксибензоат (E218), ароматизатор Prosweet «G» № 859 (содержит глицерин (E422), ванилин, этилмальтол), вода очищенная.

Форма выпуска

Пероральная суспензия 600 мг/5 мл. Флакон 230 мл из светозащитного материала с укупоркой типа «защита от детей»; в комплекте чаще всего имеется мерное устройство (шприц/ложка) и инструкция. Суспензию перед каждым применением следует тщательно взбалтывать.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое, нейромодулирующее. Снижает возбудимость нейронов и патологическую синхронизацию корковых сетей, препятствуя генерации и распространению эпилептического разряда.

Фармакодинамика (Принцип действия)

Фелбамат оказывает многокомпонентное влияние на нейротрансмиссию:

• селективно тормозит возбуждающий глутаматный путь, выступая антагонистом NMDA-рецепторов (на глициновом сайте), тем самым снижая кальциевую перегрузку нейронов;
• умеренно модулирует ГАМК-ергическую передачу;
• частично блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы, уменьшая высокочастотные разряды.
  Суммарно это приводит к снижению частоты и тяжести приступов.

Высокая пероральная биодоступность (близка к полной). Cmax через ~3–5 ч. Связывание с белками низкое, объём распределения — порядка 0,8–1 л/кг.

Метаболизм печёночный с участием ферментных систем; выведение преимущественно почками (значительная часть — в неизменённом виде).

Период полувыведения обычно 14–23 ч (возможна вариабельность при сопутствующей терапии индуктами/ингибиторами ферментов).

Клиническая эффективность

Фелбамат показал снижение частоты припадков у пациентов с синдромом Леннокса–Гасто и при рефрактерных парциальных приступах как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированного лечения. Наилучший ответ наблюдается при тщательной титрации дозы, подборе сопутствующей терапии и регулярном мониторинге безопасности.

Показания к применению

1. Синдром Леннокса–Гасто у детей и взрослых (как компонент комбинированной терапии).
2. Парциальные (фокальные) приступы с/без вторичной генерализации у взрослых и подростков; возможно применение в монотерапии у подобранных пациентов.

Противопоказания

• Предшествующая апластическая анемия, панцитопения, выраженные гематологические нарушения.
• Тяжёлое поражение печени (в т. ч. в анамнезе, вызванное противоэпилептическими средствами).
• Тяжёлая почечная недостаточность без возможности коррекции дозы.
• Аллергия на любой из компонентов медпрепарата.

С осторожностью: дефицит массы тела/анорексия, депрессия/бессонница, комбинации с индуцирующими/ингибирующими фермент препаратами.

Побочные эффекты

Чаще: головная боль, головокружение, диплопия/нечёткость зрения, атаксия, тошнота, диспепсия, запор/диарея, снижение аппетита и массы тела, бессонница или сонливость, раздражительность.

Лабораторные изменения: повышение «печёночных» трансаминаз, снижение гемоглобина/лейко- и тромбоцитов.

Редко, но клинически критично: апластическая анемия, острая печёночная недостаточность.

Лекарственные взаимодействия

Фелбамат может менять концентрации других ПЭП: карбамазепина (снижение основного метаболита с возможным ростом эпокси-метаболита и токсичности), фенитоина, вальпроата, фенобарбиталa; требуются лабораторный контроль и коррекция доз.

Индукторы микросомальных ферментов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и др.) способны снижать концентрацию фелбамата; ингибиторы — повышать.

Может уменьшать эффективность гормональных контрацептивов — рекомендовать негормональные/барьерные методы.

Совместный приём с алкоголем и седативами усиливает нежелательные эффекты со стороны ЦНС и ухудшает контроль приступов; алкоголь противопоказан.

Применение (дозирование)

Титрацию проводят постепенно. Суточную дозу делят на 3–4 приёма. 5 мл суспензии содержат 600 мг фелбамата (1 мл = 120 мг).

Рекомендованные схемы

*Максимальные дозы задаёт специалист с учётом переносимости и сопутствующей терапии.

Практические примеры (округление):

• Взрослые: старт 10 мл/сут (по 2,5–3,3 мл 3–4 раза в день), через неделю — 15 мл/сут, далее 20–30 мл/сут.
• Дети 20 кг: старт 15 мг/кг = 300 мг/сут ≈ 2,5 мл/сут (по ~0,8 мл 3 раза), цель 30–45 мг/кг = 600–900 мг/сут (5–7,5 мл/сут).

Перед каждым приёмом флакон взболтать. Использовать только штатное мерное устройство.

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость/оглушение, головокружение, нистагм, атаксия, тошнота/рвота, тремор, возможны судороги, артериальная гипотензия, угнетение дыхания.

Лечение: обеспечение дыхательных путей и гемодинамики, симптоматическая терапия. На ранних этапах — активированный уголь.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре, указанной на упаковке (обычно комнатной), в плотно закрытом флаконе, не замораживать, беречь от света.

Применение у беременных и лактирующих

Данных о безопасности ограничено. Использование при беременности возможно только по жизненным показаниям.

Грудное вскармливание на фоне фелбамата не рекомендуется из-за потенциальной экскреции в молоко и рисков гепато-/гематотоксичности у младенца; при необходимости терапии — обсуждать альтернативы или временно прекращать лактацию.

Влияние на управление транспортом и механизмы

Может вызывать головокружение, нарушения зрения, сонливость или, наоборот, бессонницу и раздражительность. На период подбора дозы и при появлении симптомов — воздерживаться от вождения и работы с механизмами.

Особые указания

До начала терапии: собрать гематологический и гепатологический анамнез; выполнить общий анализ крови (в т. ч. ретикулоциты, тромбоциты) и печёночные пробы (АЛТ, АСТ, ЩФ, билирубин). Желательно информированное согласие пациента на терапию с описанием рисков.

Мониторинг: в первые 3 месяца — частые проверки (например, еженедельно/ежемесячно по решению врача) CBC и печёночных ферментов; далее — регулярно. При любых отклонениях — немедленная оценка дозы или отмена.

Отмена терапии необходима при первых признаках цитопений или поражения печени.

Возможна потеря массы; контролируйте вес и питание, сообщайте врачу о выраженной анорексии.

Резкая отмена может спровоцировать учащение приступов.

При каких заболеваниях применяют?

• синдром Леннокса–Гасто
• парциальные (фокальные) приступы