Финголимод (Несклер) 0.5мг аналог Fingomod капс. №28

Состав

Одна капсула содержит:

• финголимод 0,5 мг (fingolimod) — иммуномодулятор, модифицирующий течение рассеянного склероза (РС);
• вспомогательные вещества капсулы и оболочки (желатин и др.).

Форма выпуска

Капсулы для перорального применения. Поставляются упакованными в блистеры, пачка из картона.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат Финголимод – селективный модулятор сфингозин-1-фосфатных рецепторов (S1P). Он «удерживает» лимфоциты в лимфатических узлах, снижая их выход в кровоток и проникновение в центральную нервную систему. В результате уменьшается воспалительная активность при РС, снижается частота обострений и число новых очагов на МРТ.

Фармакодинамика (принцип действия)

После фосфорилирования финголимод функционально блокирует рецепторы S1P1 на лимфоцитах. Клетки теряют способность покидать лимфоузлы. На уровне ЦНС модуляция S1P-рецепторов олигодендроцитов и астроцитов рассматривается как дополнительный нейропротективный механизм.

Старт терапии сопровождается дозозависимым снижением лимфоцитов в периферической крови; эффект обратим после отмены. При первичном приеме возможна переходная брадикардия из-за влияния на кардиальные S1P-рецепторы.

Показания к применению

Основным показанием к применению капсул Финголимод является рассеянный склероз, ремиттирующее течение (RRMS) с активным воспалительным процессом (клинические рецидивы и/или активность на МРТ). Препарат относится к ПИТРС (препаратам, изменяющим течение РС) для длительной терапии у взрослых, назначается неврологом.

Противопоказания

Лекарственное средство имеет также ряд противопоказаний. В числе ограничений:

• гиперчувствительность к финголимоду;
• иммуносупрессия тяжелой степени;
• активные инфекции (в т. ч. хронические);
• тяжелая форма дисфункциональности печени;
• беременность или период планирования;
• тяжелые нарушения ритма или проводимости без кардиостимулятора (в т. ч. AV-блокада II–III степени);
• удлинение QT;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• нестабильная стенокардия;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (III–IV ФК);
• одновременный прием антиаритмиков классов Ia и III.

Используется осторожно при таких диагнозах, как сахарный диабет, увеит (риск макулярного отека), неконтролируемая гипертензия, хронические заболевания легких, снижающие ОФВ1.

Побочные эффекты

В процессе употребления лекарственного средства могут возникать нежелательные реакции. Чаще всего это проявляется такими симптомами, как:

• головная боль;
• кашель;
• инфекции дыхательных путей;
• сбои в процессах опорожнения кишечника (диарея);
• боль в спине;
• повышение показателей АЛТ/АСТ в лабораторных скринингах;
• артериальный тип гипертензии;
• лимфопения.

Клинически значимыми являются брадикардия, а также AV-блокада (обычно при первом приеме), макулярный отек, серьезные инфекции, в т. ч. оппортунистические (возможен риск ПМЛ). Также сюда относятся повышение печеночных ферментов вплоть до гепатотоксичности, кожные новообразования, бронхоспазм или снижение функции легких, одышка.

При любых необычных симптомах (лихорадка, выраженная слабость, стойкие нарушения зрения, желтушность кожи, новые кожные образования) нужно немедленно обратиться к врачу.

Совместимость с другими препаратами (лекарственное взаимодействие)

Бета-блокаторы, верапамил или дилтиазем, а также другие средства, снижающие ЧСС, при совместном применении с капсулами дают риск выраженной брадикардии при старте. Решение о комбинации подобного типа принимает сугубо врач (возможна временная отмена или дополнительный кардиоконтроль).

Антиаритмики классов Ia или III противопоказаны для сочетания с Финголимодом. Сильные ингибиторы CYP4F (например, кетоконазол) могут повышать экспозицию финголимода, а потому требуются осторожность и мониторинг.

Иммуносупрессанты так же, как и иммуномодуляторы, дают добавочный риск инфекций. В случае комплексной терапии необходимо соблюдать интервалы «переключения» между ними.

Противопоказаны живые ослабленные вакцины в ходе терапии и в течение двух месяцев после завершения приема капсул. Эффективность же инактивированных вакцин может снижаться при введении их при лечении с применением Финголимода.

Специфического фармакокинетического конфликта с этанолом нет. Но алкоголь усиливает головокружение, гипотензию/гипертензию, нагрузку на печень. Потому разумно ограничить употребление спиртного на время лечения.

Применение (дозировка и способ применения)

Стандартная доза при отсутствии дополнительных индивидуальных вводных, составляет 0,5 мг 1 раз в сутки в одно и то же время, независимо от приема пищи. Капсулу показано глотать целиком, запивая водой.

Первый прием должен проводиться под наблюдением. Это включает обязательный кардиомониторинг не менее 6 часов (ЧСС и АД ежечасно), ЭКГ до и после употребления препарата.

При выраженной брадикардии или AV-блокаде наблюдение продлевают. А в случае возникновения такой необходимости проводится госпитализация.

До старта также следует проверить иммунитет к ветряной оспе (VZV) и при необходимости привить пациента за месяц до начала. Помимо этого нужно выполнить ОАК, проверив АЛТ, АСТ, билирубин, провести ЭКГ, осмотр у офтальмолога.

В процессе непосредственного применения медикамента нужно контролировать ОАК, печеночные пробы, АД. Дополнительно может потребоваться дерматологический осмотр, а при зрительных жалобах нужно срочно обращаться к офтальмологу.

Пропущенную дозу следует принять как можно скорее. Но не удваивать следующий прием.

Передозировка

При значительном превышении рекомендованных объемов потребления препарата, высока вероятность передозировки. Главный риск в такой ситуации – выраженная брадикардия/AV-блокада, артериальная гипотензия.

Лечение включает мониторинг на ЭКГ, симптоматическую терапию (атропин либо изопреналин по показаниям), поддержку гемодинамики.

Условия продажи

Финголимод является рецептурным препаратом. Назначается и ведется только врачом с опытом лечения РС.

Условия хранения

Хранить капсулы следует при температурных показателях до 25°C в заводской упаковке, защищая от влаги и света, вне доступа детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в период внутриутробного формирования, а также развития будущего ребенка. Более того, необходимо использовать высокоэффективные меры контрацепции на всем протяжении лечения и еще 2 месяца после отмены препарата. При наступлении незапланированной беременности – немедленно прекратить прием капсул и обратиться к врачу.

Что касается лактации, то применение медикамента не рекомендуется из-за потенциальных рисков. Требуется решение врача (возможна отмена ГВ или препарата).

Влияние на способность к вождению и управлению механизмами

На старте лечения и при титровании возможны такие нежелательные симптомы, как головокружение, сильная утомляемость, снижение качества зрения. По этой причине, до момента оценки персональной переносимости воздержитесь от управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами. Особенно – в день первого приема и при возобновлении лечения после перерыва.

Особые указания

Пациенты должны быть проинформированы, что возможно нарастание симптомов рассеянного склероза после отмены приема Финголимода (реактивация заболевания). По этой причине прекращать терапию следует лишь по договоренности с врачом.

При симптомах инфекции (лихорадка, кашель, длительная слабость, герпетические высыпания) следует приостановить прием. После чего – обратиться к лечащему специалисту.

При сахарном диабете или увеите обязательно офтальмологическое наблюдение. Это связано с существованием риска макулярного отека. А пациентам со сниженной функцией легких необходимо контролировать дыхательные симптомы и спирометрию по показаниям.

Также важно избегать солярия и избыточной инсоляции, регулярно проводить осмотр кожных покровов. Не применять живые вакцины во время терапии и два месяца после.

При каких заболеваниях применяют?

• Рассеянный склероз (ремиттирующий тип)