Тейкопланин Текозит :: Tekosit лиофилизат для инъекций 400мг №1

Tekosit — антибактериальный препарат из группы гликопептидов для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения. Применяется для лечения тяжелых и среднетяжелых инфекций бактиреального происхождения, вызванных чувствительными грамположительными микроорганизмами, включая метициллин-резистентные стафилококки (MRSA), метициллин-резистентные коагулазонегативные стафилококки, стрептококки и некоторые энтерококки.

Аналоги Тейкопланин Текозит :: Tekosit лиофилизат для инъекций 400мг №1

Состав

Активное вещество: тейкопланин 400 мг (в пересчёте на основание).

Также в составе значится хлорид натрия (для изотоничности раствора после восстановления).

Растворитель (прилагается в упаковке): ампула 3 мл для восстановления порошка.

Форма выпуска

Стерильный лиофилизат во флаконе из бесцветного стекла под пробкой и алюминиевым колпачком. В картонной пачке: 1 флакон с лиофилизатом и ампула-растворитель 3 мл; на коробке — маркировка «IM/IV», информация о производителе и серии.

Фармакологическое действие

Бактерицидное (в отношении большинства стафилококков и стрептококков) либо бактериостатическое — для отдельных штаммов энтерококков. Тейкопланин подавляет синтез клеточной стенки бактерий, что ведёт к их гибели и прекращению роста.

Фармакодинамика (Принцип действия)

Тейкопланин необратимо связывается с D-Ala–D-Ala-концами пептидогликановых предшественников, блокируя транспептидазные и транспептидазно-транспептидазные реакции, необходимые для построения клеточной стенки. Активен против грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus aureus, включая MRSA; коагулазонегативные стафилококки; Streptococcus spp., в т.ч. группы viridans и pyogenes; Enterococcus faecalis и отдельные штаммы E. faecium). На грамотрицательные бактерии, микобактерии и грибы практически не действует.

Постантибиотический эффект выражен; частота появления резистентности невысока, однако возможна у энтерококков (VRE) — требуются микробиологический контроль и корректный выбор терапии.

Как гликопептид, тейкопланин нарушает поздние стадии синтеза пептидогликана. Крупная молекула плохо проникает через наружные мембраны грамотрицательных бактерий, поэтому препарат селективно действует на грамположительные возбудители. Длительный период полувыведения и высокая связь с белками плазмы (~90%) обеспечивают удобный режим введения после фазы загрузки.

Клиническая эффективность

В клинической практике тейкопланин показал сопоставимую с ванкомицином эффективность при лечении инфекций, вызванных MRSA и коагулазонегативными стафилококками, с меньшей частотой инфузионных реакций и сравнительно низким риском нефро- и ототоксичности при соблюдении дозирования. Хорошо накапливается в тканях (кожа/мягкие ткани, кости, легкие, эндокард), что важно при остеоартритах, пневмонии, бактериемии и эндокардите. Для глубоких очагов и эндокардита требуются повышенные «нагрузочные» дозы и контроль терапевтических концентраций.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными грамположительными бактериями, в т.ч.:

1. инфекции кожи и мягких тканей, включая осложнённые;
2. инфекции костей и суставов;
3. пневмония (в т.ч. госпитальная) при подозрении/документированной роли грамположительных возбудителей;
4. инфекции мочевыводящих путей, внутрибрушные инфекции — при соответствующем микробиологическом подтверждении;
5. бактериемия/сепсис, ассоциированные с катетерами;
6. инфекционный эндокардит (как часть комбинированной терапии);

Противопоказания

• Аллергическая реакция на любой из составляющих.
• Тяжёлые немедленные аллергические реакции в анамнезе на гликопептиды.

С осторожностью: почечная недостаточность, предшествующая потеря слуха/вестибулопатии, пожилой возраст, сопутствующая нефро- или ототоксичная терапия, беременность и период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Лекарство обычно переносится хорошо. Возможны:

• ощущение жара/покраснение («red-man-like» синдром встречается реже, чем при ванкомицине), боль/инфильтрат в месте в/м введения;
• повышение креатинина/мочевины, снижение слуха/шум в ушах (обычно при сочетании с другими токсичными средствами или при высоких концентрациях);
• тромбо-/нейтропения, эозинофилия;
• транзиторное повышение АЛТ/АСТ, ЩФ;
• тошнота, диарея, рвота.

Лекарственное взаимодействие

Повышение нефро-/ототоксичности при сочетании с аминогликозидами, амфотерицином B, циклоспорином, такролимусом, петлевыми диуретиками, цисплатином, колистином. Необходим контроль функции почек/слуха.

Синергизм с аминогликозидами возможен при эндокардите/тяжёлых стафилококковых инфекциях, но требует мониторинга безопасности.

Терапевтический лекарственный мониторинг (TDM): при тяжелых инфекциях рекомендуется контроль минимальных концентраций в крови (как правило, целевые «трофы» ≥10–20 мг/л; при эндокардите/остеомиелите — выше, по назначению врача).

Алкоголь: специфического фармакокинетического взаимодействия не описано, но алкоголь может усиливать побочные реакции (головокружение, нагрузка на печень) и ухудшать соблюдение режима лечения. На период терапии желательно исключить или существенно ограничить употребление.

Применение препарата

Дозы подбирает врач. Ниже — ориентировочные схемы для взрослых. Детям дозы рассчитывают по массе тела (обычно 10 мг/кг каждые 12 ч × 3 введения, затем 6–10 мг/кг 1 раз/сут).

Приготовление и введение (для медработников): восстановить лиофилизат прилагаемым растворителем, осторожно покрутить флакон до полного растворения (не встряхивать энергично), далее при необходимости развести в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% глюкозе; вводить в/в капельно ≥30 мин или глубоко в/м. Перед введением раствор должен быть прозрачным.

Передозировка

Возможные проявления: усиление побочных реакций (головокружение, тошнота, нарушения со стороны почек/слуха, кожные реакции).

Тактика: специфического антидота нет; лечение симптоматическое, мониторинг жизненно важных показателей, функции почек, слуха и уровней препарата (при TDM).

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре до 25 °C, защищать от влаги и света.

При необходимости раствор могут хранить в холодильнике (2–8 °C) до 24 ч; не замораживать.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Опыт ограничен. Препарат назначают только по жизненным показаниям.

Неизвестно, в какой степени тейкопланин проникает в грудное молоко; на период лечения врач может рекомендовать временно прекратить грудное вскармливание либо продолжать под наблюдением педиатра при отсутствии альтернатив. Самоназначение недопустимо.

Влияние на управление транспортными средствами

Тейкопланин не оказывает прямого влияния на психомоторные функции.

Особые указания

Препарат не активен против грамотрицательных возбудителей — при смешанных инфекциях требуется комбинированная терапия.

До начала лечения желательно взять посевы и определить чувствительность; терапию корректируют по результатам.

При длительном применении необходим контроль креатинина/СКФ, печёночных ферментов, общего анализа крови, при высоких дозах — аудиометрия.

При тяжелых инфекциях рекомендуется TDM с целевыми минимальными концентрациями по назначению врача.

Антибиотики применяют только по назначению врача и в полном курсе, чтобы снизить риск развития устойчивости.

При каких заболеваниях применяют?

• инфекции кожи и мягких тканей
• инфекции костей и суставов
• пневмония
• инфекции мочевыводящих путей
• внутрибрушные инфекции
• бактериемия/сепсис
• инфекционный эндокардит